Vatalanib (PTK787) 2HCl | 购买VEGFR 抑制剂 - Selleck

来自 : www.selleck.cn/products/Vatala 发布时间：2021-03-25

VEGF受体酪氨酸激酶实验:

在96孔板上进行体外激酶实验，使用在杆状病毒体内表达的重组GST融合的激酶，通过谷胱甘肽-琼脂糖凝胶纯化。使用γ-[33P]ATP作为磷酸供体，聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作为受体。重组GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀释。每组GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM钒酸钠, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -33P]ATP 的优化 buffer中，总体积为 30 μL，在有或无 实验底物存在时 ，在室温下温育10分钟。 加入10 μL 250 mM EDTA终止反应。使用96孔过滤系统， 转移一半体积 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。 在 0.5% H3PO4中大规模冲洗膜，然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“鸡尾酒疗法”试剂 ，使用闪烁计数器计数。通过对抑制百分数的线性回归分析，测定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。
2020年1月6日Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的...Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。Vatalanib (PTK787) 2HCl